2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dipeptidyl Peptidase

Dipeptidyl Peptidase (二肽基肽酶)

DPP

Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.

DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.

DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.

Dipeptidyl Peptidase 亚型特异性产品:

Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-D2327
    DPP-8/9 probe-1 Inhibitor
    DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针，能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记，对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
    DPP-8/9 probe-1
  • HY-111150
    AMG-222 Inhibitor
    AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂，通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白，1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%，而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
    AMG-222
  • HY-129736
    P32/98 hemifumarate

    异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐

    		Inhibitor
    P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂。P32/98 hemifumarate 在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和 β 细胞反应性。
    P32/98 hemifumarate
  • HY-162513
    DPP-4-IN-10 Inhibitor
    DPP-4-IN-10 (compound 1) 是一种 DPP-4 抑制剂。DPP-4-IN-10 具有口服活性。DPP-4-IN-10 可阻断 GLP-1 和 GIP 的降解，有利于 2 型糖尿病 (T2MD) 的血糖控制。
    DPP-4-IN-10
  • HY-163332
    MPO-IN-6 Inhibitor
    MPO-IN-6 (compound ADC) 是一种亲电子试剂，具有良好的抗氧化和抗炎特性。MPO-IN-6 是一种髓过氧化物酶 (MPO) 、二肽基肽酶-4 (DPP-4) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-GD) 抑制剂，IC50 分别为 10 μM、31.02 μM 和 46.05 μM。MPO-IN-6 是一种潜在的心血管预防剂。
    MPO-IN-6
  • HY-B0422R
    Nateglinide (Standard)

    那格列奈 (标准品);

    		Inhibitor
    Nateglinide (Standard) 是 Nateglinide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
    Nateglinide (Standard)
  • HY-13749S1
    Sitagliptin-d4 hydrochloride

    西格列汀-d4; 西他列汀-d4

    Sitagliptin-d4 (hydrochloride) 是 Sitagliptin 的氘代物。 Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
    Sitagliptin-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-151384
    DPP-4-IN-2 Inhibitor
    DPP-4-IN-2 (compound b2) 是一种有效的二肽基肽酶 4 DPP-4 抑制剂，其 IC50 为 79 nM。DPP-4-IN-2 是 Alogliptin (HY-A0023A) 的结构类似物。DPP-4-IN-2 可用于糖尿病研究。
    DPP-4-IN-2
  • HY-146455
    DPP-4-IN-3 Inhibitor
    DPP-4-IN-3 (Compound 5a) 是一种有效的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，IC50 为 0.75 nM。DPP-4-IN-3 具有极好的抗氧化和胰岛素性活性。
    DPP-4-IN-3
  • HY-10284S1
    Linagliptin-13C,d3

    利格列汀-13C,d3

    		Inhibitor
    Linagliptin-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Linagliptin。Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
    Linagliptin-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-151871
    ICeD-2 Inhibitor
    ICeD-2 是一种细胞死亡诱导剂，可诱导 HIV-1 感染的细胞死亡。 ICeD-2 介导的 HIV-1 感染细胞杀伤依赖于 HIV-1 蛋白酶活性。ICeD-2 可有效阻断二肽基肽酶 DPP8 和 DPP9 对 Gly-Pro-AMC 的水解。ICeD-2 显示 PBMC 中 DPP9 的强稳定性。
    ICeD-2
  • HY-10289
    Carmegliptin

    卡格列汀

    		Inhibitor
    Carmegliptin (RO-4876904) 是具有口服活性、效力强大且作用时间长的 dipeptidyl peptidase IV 抑制剂。Carmegliptin 也是 P-glycoprotein 的底物，与 Verapamil (HY-14275) 协同作用。Carmegliptin 可以改善高血糖小鼠的胰岛素敏感性，并减少肝脏葡萄糖生成。Carmegliptin 有望用于 2 型糖尿病，高血压和心血管疾病的研究。
    Carmegliptin
  • HY-N9725
    16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide Inhibitor
    16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜，一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化，阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
    16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
  • HY-155961
    Antidiabetic agent 2 Inhibitor
    Antidiabetic agent 2 (Compound 56) 是葡萄糖摄取促进剂。Antidiabetic agent 2 抑制 DPP-4, PTP-1B, α-淀粉酶 和 α-葡萄糖苷酶，IC50s 分别为 0.036、0.042、0.241、0.185 μM。Antidiabetic agent 2 可降低血糖水平。
    Antidiabetic agent 2
  • HY-14293
    NVP-DPP728 dihydrochloride Inhibitor
    NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。
    NVP-DPP728 dihydrochloride
  • HY-151383
    DPP-4-IN-1 Inhibitor
    DPP-4-IN-1 (compound d1) 是一种有效的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，其 IC50 为 49 nM。DPP-4-IN-1 是 Alogliptin (HY-A0023A) 的结构类似物。DPP-4-IN-1 可用于糖尿病研究。
    DPP-4-IN-1
  • HY-14806S1
    Teneligliptin-d4

    特利列汀-d4

    		Inhibitor
    Teneligliptin-d4 是 Teneligliptin 氘代物。Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用，其 IC50s，约 1 nM。
    Teneligliptin-d<sub>4</sub>
  • HY-14291S1
    Vildagliptin-d7

    维格列汀-d7

    		Inhibitor
    Vildagliptin-d7 是 Vildagliptin 氘代物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
    Vildagliptin-d<sub>7</sub>
  • HY-129736A
    P32/98 Inhibitor
    P32/98 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂。P32/98 在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和 β 细胞反应性。
    P32/98
  • HY-13749C
    (S)-Sitagliptin phosphate

    (S)-西格列汀

    		Inhibitor
    (S)-Sitagliptin phosphate 是 Sitagliptin phosphate 的低活性 S 型异构体。Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中， IC50 值为 19 nM。
    (S)-Sitagliptin phosphate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison

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